Недавно в журнале Clinical Drug Investigation было представлено открытое исследованиеI фазы, посвященное оценке эффективности, безопасности и переносимости TV-44749 — новой подкожной формы оланзапина. Этот ежемесячный инъекционный антипсихотик нацелен на снижение риска возникновения постинъекционного делирия и синдрома седации.
Методология исследования
В исследовании участвовали клинически стабильные взрослые пациенты в возрасте от 18 до 65 лет с диагнозом шизофрения или шизоаффективное расстройство, которые ранее получали пероральный оланзапин. Участники были разделены на две группы и получали либо однократную инъекцию TV-44749 (в дозах 318, 425 или 531 мг), либо серию из трёх ежемесячных инъекций (283 или 566 мг) в определённые дни.
Клинические результаты
После подкожного введения TV-44749 обнаруживалась значительная концентрация оланзапина в плазме (более 10 нг/мл) через 1–2 дня, а максимальный уровень (Cmax) фиксировался на 11–14 день. Уровень и профиль высвобождения препарата оставались стабильными на протяжении примерно 28 дней, без резких скачков концентраций. Биодоступность препарата при однократном введении составила 112%, а при ежемесячном — 95%, что сравнимо с пероральными дозами 10–20 мг/сут.
Нежелательные явления, которые варьировались от лёгкой до умеренной степени, были зарегистрированы примерно у половины участников. Среди серьезных побочных эффектов отмечались единичные реакции в месте инъекции; однако один случай психотического ухудшения считался не связанным с использованием препарата. При этом не было зафиксировано случаев постинъекционного делирия, синдрома седации, а также смертельных исходов.
